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L'enzyme 17beta-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (17beta-HSD1) est responsable de la transformation de l'estrone (E1) en estradiol (E2) et de la réduction du déhydroépiandrostérone (DHEA) en 5-androstène-3beta,17beta-diol (5-diol). Le blocage de la production des hormones estrogéniques E2 et 5-diol par l'utilisation d'un inhibiteur, une petite molécule spécialisée, serait donc une approche thérapeutique intéressante pour traiter les maladies dont la progression est accélérée par les estrogènes comme les cancers de l'endomètre et du sein. L'utilisation de l'inhibiteur dénommé PBRM-II ouvre non seulement la porte aux traitements des cancers sensibles aux estrogènes en contrôlant les niveaux des estrogènes E2 et 5-diol, mais cet inhibiteur offre également la possibilité de développer des applications théranostiques (diagnostic et traitement). En effet, l'ajout d'un radioisotope comme l'iode-131 ou le fluor-18 sur la molécule PBRM-II permettrait à la fois de produire une action anticancéreuse (cytotoxique) accrue par l'intermédiaire du rayonnement radioactif à l'intérieur de la tumeur qui serait émis par la molécule séquestrée par l'enzyme 17beta-HSD1 et, aussi, d'en permettre l'imagerie médicale, ce qui serait utile pour le suivi du traitement et/ou le diagnostic. Le but du présent projet est donc de mettre en évidence le potentiel du PBRM-II, PBRMII(Iode-131) et PBRM-II(Fluor-18), trois inhibiteurs de la 17beta-HSD1 de type covalent, sélectif et à usage spécifique, pour traiter et diagnostiquer les cancers qui expriment la 17beta-HSD1, soit le cancer de l'endomètre et le cancer du sein. Des résultats positifs permettraient de révéler le plein potentiel de ces nouvelles molécules et ainsi favoriser leur translation vers la clinique, ce qui à terme aiderait grandement les patientes canadiennes atteintes par l'un de ces deux cancers.